Beskrivelse forsinket på 05/08/2014

• Sammensetning
• Produktform
• Farmakologiske virkning
• Farmakodynamikk og farmakokinetikk
• Indikasjoner
• Kontra
• Bivirkninger
• Tretinoin Cream: instruksjoner for bruk, metode og doseringsregime
• Overdose
• Samarbeid
• Forsiktighetsregler
• Vilkår for salg
• Lagringsforhold
• Utløpsdato
• Anmeldelser
• Pris, hvor du kan kjøpe

Sammensetning

Tretinoin (transretinovaya acid) er det aktive stoffet er et krystallinsk pulver med en utpreget floral aroma. Stoffet er meget oppløselig i dimethylsulfoxyd , Neppe løselig i polyetylenglykol . oktanol   og 100% etanol ( etanol ), Nesten uoppløselig i vann (oppløselighet parameter ved en temperatur på 25 ° C, ved 0 ° C, 126 mg / l), mineraloljer, og glyserol . Fargen av pulveret kan variere fra gul til lys orange.

Produktform

Tretinoin er tilgjengelig som:

• lotions med virkestoffet konsentrasjon 0, 05%;
• gel i en konsentrasjon av aktivt stoff 0% 025, 0, 05% eller 0-1%;
• krem med en konsentrasjon av aktivt stoff 0, 05% eller 0-1%);
• løsning for ekstern applikasjon til konsentrasjonen av det aktive stoff 0, 1%;
• Kapsler for oralt preparat (innhold av aktiv substans i hver kapsel er 10 mg).

Farmakologiske virkning

Tretinoin stoffet tilhører grupper "protipoopuholevye Andre stoffer", "dermotropic betyr" og gruppen "Vitaminer som vitaminer og medisiner."

Virker på kroppen, provoserer det:

• antitumor ;
• keratolytic ;
• antiseborrheic ;
• komedonolitichesky ;
• immunstimulerende ;
• stimulerende vev regenerering ;
• en lokal anti-inflammatorisk virkning .

Tretinoin er også brukt som en behandling for acne vulgaris   og begge provitamin A .

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Tretinoin tilhører kategorien system retinoider Som induserer celledifferensiering. Dens struktur er lik Vitamin A   og er et produkt av metabolisering retinol .

Stoffet muliggjør induksjon av cellulær differensiering, mens inhibering av proliferasjon promyelocytic   (forløpere granulocytter ), Som er forårsaket av en forandring i bindingen transretinovoy syre   reseptor cellekjerner retinoic syre   (inkludert myeloid leukemi ).

Under påvirkning av tretinoin aktiverer den første modning av leukemiske klon avledet fra primitive promyelocytic Så vel som fremgangsmåter for deres substitusjons benmarg   og perifert blod forvandlet normal polyklonale hematopoetiske celler .

På denne bakgrunn, utvikler pasienten en remisjon av sykdommen, som er et gjennomsnitt av to til fire måneder.

Når den påføres topisk Tretinoin er i stand til å trenge cellemembraner Og således danne cytoplasmic kompleks Gå inn i cellekjernen. Dannet i denne hormon-reseptor-komplekset er i stand til å binde DNA   og hindrer prosessen av transkripsjon, for derved å bryte proteinsyntese   (på disse prosessene er basert gipopigmentnoe handling tretinoin).

Substansen har en stimulerende virkning på celle mitose   epidermal lag av huden, bidrar til å øke mengden mukopolysakkarider   protein elastin og dannede elastiske fibre som er i papillær laget av huden.

Videre Tretinoin:

• hemmer dannelsen av   Melanin ;
• stimulerer vekst og differensiering av celler epitel ;
• hemmer celle adhesjon, hvilken form akne ;
• når den brukes til å åpne akne   evens epidermis , Uten å forlate bevis for betennelse;
• når den brukes til lukket akne   bidrar til deres transformasjon til åpen eller papular knuter   og ytterligere helbredelse uten dannelse av arr   etter å ha fjernet dem fra keratin plugg;
• hindrer dannelse av nye akne .

Keratolytisk virkning av tretinoin er å eliminere fenomenene keratoser . Dens mekanisme er på grunn av undertrykkelsen keratinocyte spredning   og forbedret prosessene av deres peeling.

Antiseborrhoeic effekten skyldes hemming av spredning av epidermal cellene , Inhibering av proliferasjon epitelvev   excretory kanaler talgkjertler , Reduser talgproduksjonen og normalisering av sin evakuering, redusere alvorlighetsgraden av den inflammatoriske reaksjon rundt talgkjertler Og stimulering prosesser hud regenerering .

Komedonoliticheskoe og lokale anti-inflammatorisk virkning er uttrykt i form av absorpsjon av store mengder sebaceous sekresjon, hemming prosesser av sin utvikling talgkjertler , Innsnevring porene og fjerner tegn betennelse .

Bemerkelsesverdige terapeutiske effekten av bruk av tretinoin er kjent etter omtrent seks uker etter starten av bruken av stoffet (vanligvis 6 eller 7 uker). Den maksimale effekt observert etter 8-12 uker med dens anvendelse.

Transretinovaya syre   Det representerer   endogen metabolitt av vitamin A Som normalt er alltid til stede i plasma   menneske. Etter peroral administrasjon av substansen absorberes godt i magen og tarmen, den maksimale konsentrasjonen i plasma   Det observert etter tre timer.

Suge- tretinoin kan variere, både i ulike grupper av pasienter og den enkelte pasient. Substansen er i stand til å binde til en stor grad med proteiner   i plasma   (hovedsakelig albumin ). Indikator binding er innenfor 95%.

Lange halveringstiden er gjennomsnittlig 0 07:00. Etter en gangs bruk av tretinoin i en dose på 40 mg, den maksimale konsentrasjonen i plasma   Den går tilbake til baseline etter ca 7-12 timer.

Stoffet ikke akkumuleres i legemet og festet i sine forskjellige vev, selv etter gjentatt administrering.

Transretinovaya syre   kjennetegnet ved evnen til å indusere sin egen metabolisme , Noe som resulterer i reduksjon av AUC og plasmakonsentrasjoner avta i gjennomsnitt en tredje uke etter kontinuerlig administrering av legemidlet. Doseøkning er ikke bidrar til en tilstrekkelig økning i plasmakonsentrasjon.

Om lag 60% av tretinoin metabolitter Som er dannet under oksydasjonen, og glyukuronirovaniya elimineres via nyrene i løpet av 3 dager (72 timer). Delvis metabolitter   avledet fra tarminnholdet innen 3 til 6 dager.

Gjentatt mottak provoserer reduksjon i konsentrasjonen, noe som skyldes induksjon av enzymet cytokrom c oksidase (cytokrom P450). Som et resultat av denne økte klaring, og en redusert biotilgjengelighet indikator substans etter oral administrering.

Hvis stoffet blir brukt for epikutan søknad, tretinoin absorption rate varierer fra 1, 41-31%. Primært er påvirket av parametere som:

• Generelle tilstanden til huden til pasienten;
• overflatearealet som skal behandles;
• varigheten av stoffet.

Etter kutan påføring av fire, er 45% av den absorberte dosen eliminert av nyrer tretinoin i urinen, og omtrent 1, 6% - sammen med galle.

Indikasjoner

Oral administrasjon av tretinoin gis til pasienter diagnostisert med variant akutt myelogen leukemi Karakterisert ved unormal akkumulering av en av de varianter av myeloide celler - promyelocytic .

Videre vil bruk av medikamentet utløser induksjon av remisjon av sykdommen som de pasienter som tidligere var behandlet så vel som i pasienter som har hatt et tilbakefall / gjentakelse av APL (akutt skjema promyelocytic leukemi ) Eller ildfast til standard Kjemoterapi Utført ved bruk av rubomycin . cytarabin   eller analoger derav.

Etter utbruddet av komplett remisjon av sykdommen pasientene viste en konsolidere kjemoterapi   på fulle doser.

Instruksjoner narkotika advarer om at pasienter som får vedlikeholdsbehandling med tretinoin, kan det være et tap av respons på behandlingen.

Som et eksternt middel Tretinoin brukes til å behandle:

• renne akne   (dvs. akne, som er et resultat av sammenslåingen av flere induratum akne , Sammenbundet av en dyp slag);
• acne vulgaris Som ledsages av dannelsen av papler   (knuter) komedoner   (trafikkork dannet ved munningen av sebum hårsekker) eller pustler   (fylt med purulent innholdet elementer utslett);
• Favre sykdoms Rakusha (kolloidal degenerering av huden, noe som er en dermatose usikker natur opprinnelse);
• hyperpigmentering .

Kontra

Kontraindikasjon for tretinoin kapsler er:

• Individuell overfølsomhet overfor tretinoin;
• Graviditet (stoffet har på fosteret teratogen, forårsaker et alvorlig brudd på embryonal utvikling);
• amming (hvis du ikke kan unngå forskrivning bør fôring seponeres).

Utendørs bruk er forbudt:

• under svangerskapet;
• personer som har akutt betennelse i huden;
• ved eksem ;
• i nærvær av sår og brannsår;
• ved kutan epithelioma   (inklusive de tilfeller hvor sykdommen ble observert i familiehistorie).

Bivirkninger

Når det tas oralt, stoffet omtrent en fjerdedel av pasientene bemerket utvikling av såkalt " retinsyre syndrom "Det uten skikkelig behandling kan være dødelig.

Hovedtrekkene i " retinsyre syndrom "Er tungpustethet . feber . akutt lungesviktsyndrom , Utdanning infiltrerer   i lungene, hyperskeocytosis   (øket antall hvite blodceller, karakterisert ved at indikatoren konsentrasjonen i blodet overskrider 40-50000 per 1 cc. mm)   hypotensjon , En unormal opphopning av væske i pleurahulen ( pleuravæske ), Lever og nyre og multippel organsvikt .

Andre mulige bivirkninger inkluderer:

• Hudreaksjoner, som uttrykkes i form av symptomene xeroderma   (dreven tørrhet og flassing av huden), økt tørrhet i munnen, cheilosis   (betennelse i huden og røde rammen av leppene), utslett, kløe, intradermal blødning, økt svetting, håravfall ( alopecia ), Forekomsten av cellulitter, øke kroppens følsomhet for handlingen av ultrafiolette stråler ( photosensitization ), Blemmer eller skorper på huden, fremveksten av lommene til midlertidig hyper- eller hypopigmentering .
• Brudd på fordøyelsessystemet, inkludert kvalme . oppkast , Epigastric smerte, frustrasjon over en stol   (tilgjengelig som forstoppelse og diaré), utvikling   bulløs stomatitt , Økt aktivitet av intracellulær leverenzymer ALAT og ASAT ( alanine   og aspartatovoy amino-transferase ).
• Brudd på CNS Som er uttrykt i form depresjon , Nedskrivning av bevissthet, hørsel og utseende svimmelhet , Øke nivået av angst, forbedre ytelsen intrakranialt trykk .
• Metabolske forstyrrelser, uttrykt i form av økte plasmakonsentrasjoner av Kolesterol   og triglyserider Samt endringer i kroppsvekt.
• Brudd på luftveiene, noe som kan uttrykkes i form Hoste . infeksjoner i øvre og nedre luftveier . kortpustethet . dyspné . renne ut av neseslimhinnen   og strupehode , Utseende pleuravæske   og tungpustethet, utvikling faryngitt   og utseende stridor .
• Brudd på bevegelsesapparatet, uttrykt i form muskelsmerter   og skjelettsmerter .
• Krenkelser av funksjonen til hjertet og sirkulasjonssystemet, som er uttrykt i form arytmier .
• Økende blødning .
• Økende svakhet og tretthet.
• Utviklingen av sekundære   Infeksjoner .
• Utseende av smerter i bryst og rygg.

Avhengig av alvorlighetsgraden av bivirkninger for pasienten kan anbefales en fullstendig avvisning av medikamentell behandling eller hans midlertidige avbestilling.

Restriksjoner på oppdraget er:

• Barn under ett år når det gis oralt;
• Barn under tolv år i utnevnelsen av tretinoin som en ekstern hjelp;
• fravær av sikker prevensjon for kvinner som er i fertil alder;
• renal dysfunksjon;
• unormal leverfunksjon;
• økt intrakranialt trykk ;
• alder større enn femti år;
• leukocytose ;
• kronisk forgiftning   (spesielt alkohol);
• gipertriglitseridermiya ;
• hyperkolesterolemi ;
• pankreatitt ;
• diabetes mellitus .

Tretinoin Cream: instruksjoner for bruk, metode og doseringsregime

Stoffet gis bare en lege som har erfaring med hematologisk   og kreft   sykdommer.

Den anbefalte daglige dosen for oral administrasjon - 45 mg av tretinoin for hver kvadratmeter av hudoverflaten av kroppen for nitti dager (eller innen tretti dager etter komplett remisjon av sykdommen, behandling supplement   Kjemoterapi   hjelp legemidler, cytostatika ). Dosen er ikke avhengig av alder på pasienten, og er den samme både for voksne, og for eldre og barn.

Den maksimalt tillatte dose er ansett som en daglig dose tilsvarende 195 mg av tretinoin for hver kvadratmeter av hudens overflate av legemet. Maksimalt tillatte barnas daglige dose - 60 mg av tretinoin for hver kvadratmeter av hudoverflaten av kroppen.

Hvis en pasient er diagnostisert renal   og / eller leversvikt , Det anbefales å redusere dosen til 25 mg av tretinoin for hver kvadratmeter kroppsoverflate av huden.

For pasienter med store svulster i daglig dose er en tredjedel av den maksimalt tillatte for barn - under maksimal anbefalt av behandlende lege avtale.

Etter to til fire måneder etter behandling Tretinoin er mulig tilbakefall .

Når det tas oralt, for medikamentet redusere sannsynligheten for " retinsyre syndrom "Med økende konsentrasjoner leukocytter   eller utseendet av noen tegn til denne tilstanden til en pasient administreres en oversikt kjemoterapi Innebærer innføring av cytostatika i adekvate doser.

Som et topisk middel lotion, gel eller krem ​​Tretinoin påføres de berørte huden er meget tynt lag en gang per dag og venstre på dem i seks timer. Etter denne tid, må stoffet vaskes under rennende vann.

En liten mengde krem ​​ekstrudert finger på puten og spres jevnt på forsiden, fra pannen, haken og halsen. Deretter flytte til de andre berørte områder.

Kremen gnis lett. Han har bare å bli usynlig, eller i det minste påtrengende. Hvis det er peeling krem ​​etter tørking, eller det er også merkbar på huden, er det en indikasjon på at dosen blir overskredet.

Det er viktig å huske på at en overdreven mengde av fløten er ikke en garanti bedre eller raskere resultater.

Lys-skinned mennesker og personer med økt tørrhet i huden, i de tidlige stadiene av behandlingen er anbefalt å bruke Tretinoin ikke mer enn en halv time. Deretter tillatt å gradvis øke hudens kontakttiden med stoffet.

I løpet av behandlingen er også lov til å fjerne gradvis modnet og fullt mildne hudormer og pustler.

Ifølge instruksjonene varigheten av behandlingen kan variere fra en til to uker til tre måneder. For å forebygge akne Tretinoin påføres etter et varmt bad i en til tre ganger i løpet av dagen i løpet av en lang tidsperiode.

Overdose

Konsekvensene av å overskride den anbefalte dosen av tretinoin er symptomene beskrevet ovenfor " retinsyre syndrom ".

Hvis de forekommer i terapi innebærer et behandlingsforløp deksametason . Stoffet skal gis i tre dager, 10 mg hver tolv timer).

Samarbeid

Tretinoin metabolisering i leveren av enzymer av cytokrom c oksidase. Av denne grunn, kan den kombinerte bruk av narkotika med et stoff som påvirker dette enzymsystemet provosere en endring i farmakokinetiske parametre tretinoin.

Mot et bakteppe av samtidig bruk av tretinoin og prevensjonsmidler , Som er basert på progesteron , Effektiviteten av sistnevnte er betydelig redusert.

Samtidig bruk med tretinoin tetracykliner   pasienter kan oppleve en økning intrakranialt trykk .

Samtidig bruk av legemidler vitamin A   provoserer symptomer gipervitaminoza .

Forsiktighetsregler

Ved hjelp av kremer, geleer og kremer for lokal applikasjon, for å unngå kontakt med øyne, munn, nese hjørner, åpne sår, og slimhinner. Hvis dette skjer, bør du straks skylle grundig med vann Tretinoin.

I løpet av behandling anbefales for å unngå eksponering for solen. De pasientene som hadde en brunfarge, bør behandlingen startes etter soling letthet noe.

Over skadet hud bør bruke solkrem eller dekke dem med klær. Mens du bruker Tretinoin forberedelsene til utvortes bruk er ikke anbefalt å være i vinden eller kulde.

I de tidlige dager for å bruke Tretinoin kan øke akne , På grunn av påvirkning av stoffet på lokalisert i de dypere lag av huden akne Som forble runden før i begynnelsen av behandlingen.

Da tas oralt, stoffet hos kvinner i fertil alder (selv om de er diagnostisert med infertilitet) anbefales det å bruke pålitelig prevensjonsmidler . De begynner å få minst en måned før behandlingen starter, fortsetter gjennom hele behandlingsforløpet og deretter en gang i måneden etter seponering av medikamentet.

Behandlingen starter vanligvis på den andre eller tredje dag av normal menstruasjonssyklus . To uker før behandlingsstart bør gjøres laboratorium bekreftelse på at kvinnen ikke er gravid. I de følgende tester for å fastslå graviditet er det anbefalt å ta en måned.

Hvis du blir gravid i løpet av behandlingen Tretinoin grunn av høy teratogen svært høy risiko for å ha en baby med misdannelser og andre utviklingshemming.

  ). .

  og .

    eller salisylsyre .

Vilkår for salg

Lagringsforhold

Utløpsdato

utslett   og  

• kapsler  
•  
•  
• krem  

akne ".

Således