Beskrivelse forsinket på 11/26/2014

• Sammensetning
• Produktform
• Farmakologiske virkning
• Farmakodynamikk og farmakokinetikk
• Indikasjoner
• Kontra
• Bivirkninger
• Esmiya, instruksjoner for bruk
• Overdose
• Samarbeid
• Vilkår for salg
• Lagringsforhold
• Utløpsdato
• Forsiktighetsregler
• Analoger
• Babyer
• Under graviditet (og amming)
• Anmeldelser
• Pris, hvor du kan kjøpe

Sammensetning

En tablett formuleringen omfatter 5 mg Esmiya ulipristalacetat   - Den aktive ingrediensen.

Som hjelpestoffer medisin inneholder: 43 mg 5 - mannitol; 93, 5 mg - mikrokrystallinsk cellulose; 4 mg - Talkum; 1, 5 mg - magnesiumstearat; 2, 5 mg - natrium croscarmellose.

Produktform

Stoffet Esmiya (Esmya) kommer i form av tabletter, en side som det er gravert «ES5". En pakke kan inneholde 28 eller 84 tabletter.

Farmakologiske virkning

Antigestagener.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Stoffet Esmiya (Esmya) inneholder et stoff -   ulipristal   syntetisk opprinnelse, er selektive progesteronreseptormodulator   og forskjellige vev-spesifikke selektive antiprogesteronovym handling.

Ulipristal er preget av en direkte effekt på endometrium . For de fleste kvinner, påføring av 5 mg daglig for menstruasjonssyklus , Inkludert lider myom , Oppstår ikke etter denne syklusen menstruasjonsblødning . Ved opphør av piller, menstruasjonssyklus Vanligvis gjenvinnes innen en måned.

Den direkte virkning av stoffet på endometrium på grunn av noen av sine spesifikke endringer karakteristisk for denne klassen legemidler og provosert antagonistisk virkning progesteron reseptorer . I 60% av kvinner som tar ulipristal over 3 måneder, histologiske forandringer er svake prolifererende inaktive epitel   med tilhørende asymmetri av vekst og veksten stroma Og cystisk utvidelse   kjertler progestagenic og østrogen virkninger på epitel . Disse endringene er reversible med forsvinningen ved slutten av behandlingen, og er ikke relatert til endometriehyperplasi .

I 10-15% av kvinnene holdt behandling med ulipristala Det ble observert veksten av endometriet Som nådde en fortykkelse 16 mm. Dette jevning også uavhengig forsvinner på slutten av behandlingen og gå tilbake til normal menstruasjonsblødning . Dersom det innen 3 måneder etter seponering av medikamentet,   fortykkelse av endometrium   kommer ikke til statlige standarder, er det nødvendig å passere en ekstra undersøkelse for å utelukke eller bekrefte annen patologi.

Ulipristal induserer apoptose   og undertrykker celleproliferasjon Og gir dermed en direkte effekt på leiomyom Fører til deres reduksjon.

Det daglige inntak av 5 mg ulipristala Det fører til den garanterte hemming av eggløsning   de fleste kvinner som mottar den, bekrefter vedlikehold av nivået av progesteron   på 0, 3 ng / ml. Dessuten er et daglig inntak av en gitt dose av stoffet delvis reduserte konsentrasjonen av FSH Mens forlater innholdet i blodplasma Østradiol på videregående nivå follikkelfasen .

I løpet av tre måneders behandling ulipristal Det har ingen innvirkning på mengden av plasma ACTH . prolaktin . tyroksin binding globulin .

I prekliniske dyrestudier, mens du tar flere doser, var det ingen trussel Toksisitet og gentoksisitet Produkter for menneskelig bruk. Det ble bemerket at den døde fostre dyr når den mottar doser som er større enn 1 mg / kg, og derfor ikke er installert Sikkerhets ulipristala   mot menneskelige embryoer . I små doser, som lar deg holde en graviditet i dyr, teratogene   Handlingen ble ikke observert. Også, i henhold til resultatene av disse studiene, er det ingen direkte bevis for virkningen av medikamentet på reproduktiv evne   dyr og deres avkom.

Kliniske studier av sikkerhet og effekt Esmii ved daglige doser på 5 og 10 mg, ble gjennomført på frivillige med en kvinnelig menstruasjonsblødning   alvorlig, provoserte livmor myom . Sammenlignet med gruppen placebo Det ble bemerket klinisk signifikant reduksjon i volumet av blodtap   Relatert menstruasjon , Hos pasienter som får ulipristal , Som åpner for raskere effektiv korreksjon av anemi Enn når de anvendes alene jerntilskudd . Pasienter som får gruppen ulipristala Å senke mengden av blodtap var sammenlignbar med gruppen av pasienter som ble behandlet med Leuprorelin (GnRH agonist). I de fleste tilfeller resultert i et mottak Esmii opphør av blødning   i løpet av den første uken av behandlingen (utvikling amenoré ). MRI undersøkelser i denne gruppen viste en signifikant En reduksjon livmor fibroids Som sammenlignet med gruppen placebo . Bære Amerikansk kontroll   ved slutten av behandlingen (uke 13), for å etablere redusere størrelsen av uterine fibroider Den viste bevaring av parametrene i en gruppe ulipristala etter 25 uker, sammenlignet med en viss økning av sine dimensjoner i gruppen Leuprolid .

Ved mottak ulipristala i en enkelt dose på 5 mg, en hurtig absorpsjon av medikamentet fra å nå Cmaks etter 60 minutter ved - 23 ± 5 14, 2 ng / ml plasmakonsentrasjoner av 61, 3 31 ± 7 ng / ml. Ulipristal gjennomgår raske transformasjonen med utgivelsen farmakologisk aktive metabolitten Mens etter 60 minutter nådde Cmax 4 9 ± 4 ng / ml og en plasmakonsentrasjon på 26 ± 12 ng / ml.

Når du mottar 30 mg Esmii under frokosten mye fett, ble det observert 45% reduksjon Cmax, opptil 3 timer og en økning i Tmax 25% økning i plasmakonsentrasjon, både ulipristala Og dens metabolitten I motsetning til faste. Med daglig pille, er denne effekten ikke regnes som signifikant.

Plasmaprotein ulipristal Det binder seg til 98% eller enda mer.

Metabolisme skjer med deltakelse av cytokrom P450 med det endelige valget di-N-demetylmetabolitten .

I flere utgangs tarmene mindre (ca 10%) av nyrene. T1 / 2 i en dose på 5 mg, omtrent 38 timer, med en midlere klaring på ca. 100 l / time.

Indikasjoner

Forbehandling   manifestasjoner livmor fibroids   moderat til alvorlig hos kvinner i fruktbar alder som har oppnådd 18 år, varighet på ikke mer enn tre måneder.

Kontra

Gjennomføre medikamentell behandling er kontraindisert Esmiya:

• ved overfølsomhet ulipristalu til pasienten eller andre komponenter av tabletten;
• ved Vaginal blødning   udiagnostisert naturen eller av grunner som ikke er relatert til livmorkreft ;
• ved malignitet   livmorhals, eggstokker, livmor, brystkjertlene;
• ved alvorlig astma Det er ikke mulig å behandle orale kortikosteroider ;
• når den ikke fylte 18 år;
• i perioder amming   og graviditet ;
• i tilfelle av påståtte løpet av behandlingen enn 3 måneder (på grunn av manglende pålitelige data om virkningen av ulipristala på kroppen, for over denne perioden).

Forholdsregler:

• nyresykdom og / eller leversykdom;
• bronkial astma .

Bivirkninger

CNS:

• emosjonelle forstyrrelser;
• hodepine ;
• angst;
• svimmelhet .

Likene av fordøyelseskanalen:

• kvalme ;
• magesmerter;
• dyspepsi ;
• flatulens ;
• tørrhet i munnen;
• forstoppelse .

Organene i høringen:

• vertigo .

Luftveiene:

• neseblod .

Hud og underhudssykdommer:

• øke svette ;
• utseende akne ;
• lesjoner i huden.

Muskel-skjelettsystemet:

• sårhet   muskler og bein;
• smerte i ryggen.

Urinorganer og brystkjertler:

• amenoré ;
• urininkontinens;
• fortykkelse av endometrium ;
• Livmor ;
• tidevann ;
• utdanning cyster på eggstokkene ;
• bekkensmerter;
• sårhet . øke , Tension Bryst ;
• utflod ;
• cyste ruptur   eggstokk.

Andre:

• vektøkning;
• tretthet;
• hevelse ;
• asteni .

Laboratory bevis:

• økning av blod kolesterol og triglyserider .

I kliniske studier var de hyppigste bivirkningene, hvorav 10-15% okkupert fortykkelse av endometrium I de fleste tilfeller sin egen bortgang etter seponering av behandlingen; 12-13% - tidevann ; 6, 4% - hodepine   mild eller moderat alvorlighetsgrad; 1-5% cyster på eggstokkene , Forsvinner spontant over flere uker; livmor blødning Som i noen tilfeller kreve kirurgi.

Esmiya, instruksjoner for bruk

Instruksjoner om Esmiyu anbefaler daglig inntak av engangs første tabletten oralt (inne), uavhengig av måltidet.

Tidspunktet for den første uken av behandlingen er begrenset menstruasjonssyklus . Denne perioden skal begynne å ta piller Esmiya, fortrinnsvis til samme tid på dagen.

På den tiden pass resepsjonen neste Tabletten skal tas så snart som mulig, innen 12 timer. Hvis du overskrider denne fristen, passerte aksept og fortsette behandlingen etterfulgt av tabletter på en gang.

På grunn av manglende erfaring med Esmii over tid enn 3 måneder, er dette begrepet bare gyldig for behandling.

Overdose

Fullstendig informasjon om muligheten for overdose Esmiya og påfølgende negative manifestasjoner, for tiden ikke eksisterer. Grundig klar over at et enkeltdose på 200 mg og 50 mg daglige doser i 10 dager, resulterte ikke i alvorlig eller alvorlig pasientens tilstand.

Samarbeid

Hormonell prevensjon piller Samt påvirke Esmiya progesteron reseptorer   og kan redusere virkningen av hverandre, og er derfor ikke anbefalt for kombinert bruk.

Kombinerer resepsjonen og Esmii hemmere av CYP3A4   moderat ( Erytromycin ) Og kraftig ( Nefazodon . Ritonavir . Ketokonazol ) Trinn kan utløse en signifikant økning i plasma konsentrasjon ulipristala . Av denne grunn er det anbefalt å bruke dem sammen. Motta hemmere av CYP3A4   godartet ikke vesentlig påvirke farmakokinetikken Esmii, og derfor ikke krever justering av dosen av den sistnevnte.

Motta indusere av CYP3A4 Det fører til en reduksjon av plasma innhold ulipristala . Derfor er samtidig bruk indusere av CYP3A4   kraftig handling ( Rifampicin . Fenytoin . Karbamazepin Midler, inkludert Johannesurt ) Er ikke anbefalt.

Under absorpsjon i veggene av fordøyelseskanalen ulipristal stand hemme P-gp Derved øker plasmakonsentrasjoner av substrater av P-gp . I denne forbindelse, er det ikke anbefalt, og samtidig administrering Esmii substrater av P-gp   ( Digoksin . Dabigatran ).

I fremtiden klinisk bruk Esmii kan identifisere andre legemiddelinteraksjoner.

Pasienten forbereder å gjennomgå behandling med Esmii er forpliktet til å informere legen din om alle tiltakene det midlene som av reseptbelagte og OTC-listen.

Vilkår for salg

Apotek Russland for å kjøpe stoffet Esmiya pålagt å presentere en resept fra lege.

Lagringsforhold

Tabletter Esmiya narkotika bør oppbevares i originalemballasjen ved en omgivelsestemperatur på 30 ° C.

Utløpsdato

Når lagret holdbarheten er 2 år.

Forsiktighetsregler

Stoffet Esmiya kan utpekes bare etter en grundig undersøkelse for å bekrefte indikasjoner og kontraindikasjoner unntak graviditet .

Under behandlingen anbefales å bruke tilleggs barriere prevensjonsmetoder Som effektivitet hormonelle prevensjonsmidler   Det kan bli redusert, da virkningen av stoffet.

Selv pålitelige data om virkningen av nyresvikt   på eliminering ulipristala Nei, jeg anbefaler ikke sin aksept av pasienter med sykdommen, spesielt i alvorlig form, uten tilsyn av en lege. Disse anbefalingene gjelder for pasienter med leversvikt   moderat til alvorlig, da det antas at virkningen av denne sykdommen ved fjerning ulipristala .

Behandlingsvarigheten bør ikke overstige 3 måneder.

Pasienter som tar Esmiyu bør bli gjort oppmerksom på at effekten av stoffet er vanligvis ledsaget av betydelig reduksjon i menstruasjonsblod tap   eller fører til amenoré i løpet av 10 dager med behandling. Ved utløpet av denne tid, i tilfelle av kontinuerlig rikelig blødning , Du trenger å se en lege. Generelt, normal menstruasjonssyklus   Han kom tilbake en måned etter avsluttet behandling.

Flertallet av pasientene som ble behandlet med stoffet Esmiya, observerte anovulasjon . Likevel fruktbarhet i terapi ulipristalom Det er ikke undersøkt.

Analoger Esmii

Analoger ulipristala som hører til en gruppe av farmakologiske og lignende, men ikke identiske i de viktigste tiltak, representert ved de følgende stoffer:

• Ågesta ;
• Ginepriston ;
• Zhenale ;
• Gynestril administrasjon ;
• Miropriston ;
• Mifepreks ;
• Mifegin ;
• Mifepriston ;
• Penkrofton ;
• Mifolian .

Babyer

På grunn av mangel på forskning, behandling med Esmii hos pasienter under 18 år har ikke utført.

Under graviditet og amming

På denne tiden, de periodene amming   og graviditet er kontraindikasjoner til behandling ulipristalom .

Omtaler Esmii

Foreløpig behandling livmor fibroids   Esmiya med stoffet har ennå ikke nådd omfanget, etter som det er mulig å foreta en entydig konklusjon om det er tilrådelig å ansettelsen av sin masse. Anmeldelser av leger om stoffet ofte forsiktige, selv om noen eksperter si om Esmii, som en ekte "gjennombrudd" i behandling av denne sykdommen, er de fleste leger plassere det som en kur for preoperative   pasient for å å redusere størrelsen på fibroider   og korreksjon av anemi   ved å redusere eller stoppe livmor blødning .
Det er bevist at i mange tilfeller til muligheten fremstille en tablett Esmii livmor for kirurgi, slik at senere spare reproduktiv funksjon . Blant de bivirkninger, leger vanligvis si tidevann Spesielt i begynnelsen av behandlingen, ubehag . hodepine   og cyste formasjon Det bekrefter rangeringer av pasienter tar stoffet.

Omtaler Esmii i fora for å diskutere måter og metoder behandling av uterin Også blandet. Det meste kvinner diskutere svikt, i deres syn, effektiviteten av Esmii og forbundet med inntak side av manifestasjon. Også ikke uvesentlig rolle i behandlingen dekker kostnadene av medikamentet, som i dag er ganske høy. Flertallet av pasientene som ble behandlet med ulipristal De forble misfornøyd med sin handling og masse bivirkninger. I rettferdighetens navn bør det bemerkes at noen av dem hadde en full løpet av behandlingen tar 3 måneder, og ofte stoppet terapi på et tidspunkt eller en annen.

Oppsummert kan en utvetydig positiv eller negativ konklusjon om stoffet Esmiya gjøres. På den vellykkede kampen mot livmor fibroids   påvirkes av mange faktorer, som spenner fra det tidspunktet den ble oppdaget, og størrelsen og etterbehandling ferdigheter og intuisjon av behandlende lege. I alle fall håper vi at ytterligere erfaring med ulipristala Det vil tillate ham å ta den aktuelle nisje behandling av livmor fibroids   og virkelig vise de positive resultatene av behandlingen.

Pris Esmii hvor du kan kjøpe

Pris Esmii apotek i Russland varierer fra 7000 - 9000 rubler.

Dette stoffet du kan kjøpe i Moskva, ca 7500 rubler.