Beskrivelse forsinket på 08/11/2014

• Sammensetning
• Produktform
• Farmakologiske virkning
• Farmakodynamikk og farmakokinetikk
• Indikasjoner
• Kontra
• Bivirkninger
• Instruksjoner om Divigel: dosering og administrasjon
• Overdose
• Samarbeid
• Vilkår for salg
• Lagringsforhold
• Utløpsdato
• Forsiktighetsregler
• Med alkohol
• Under graviditet (og amming)
• Anmeldelser
• Pris, hvor du kan kjøpe

Sammensetning

I gelen Divigel omfatter:

• Østradiol   (Oestradiolum) ved en dose på 500 mg og 1 g;
• Karbomer 974P   (Carbomerum 974P);
• trietanolamin   (Trietanolamin);
• propylenglykol   (Propylen Glycol);
• etanol 96%   (Aethanolum 96%);
• Renset vann (Aqua Purificata).

Produktform

Stoffet er tilgjengelig i form av en transdermal gel for behandling av symptomene østrogen underskudd. Opaliserende gel har form av en homogen masse og pakket i poser av laminert aluminiumsfolie №28. Innholdet av aktiv substans i en enkelt pakke - 500 mg, eller en gram.

Farmakologiske virkning

Divigel tilhører den kategorien av legemidler som brukes til korrigering av sykdommer forårsaket av utbruddet av menopause Og det har på kroppen uttrykt østrogen   handling.

Den terapeutiske effekt av dens anvendelse er bestemte aktivitet Østradiol - østrogen   betyr identisk i sine egenskaper, kjemiske, biologiske og farmakologiske parametre endogent østradiol Som er produsert i en kvinnes kropp Ovarian follicular enhet Fra og med utseendet av den første menstrual   blødning og opptil menopause .

I henhold til aksepterte klassifisering av legemidler Østradiol   Det hører til de farmakologiske grupper:

• Østrogener .   progestiner ; deres antagonister   og   homologer .
• Antitumor hormonelle midler   antagonister hormoner .

Handling stoffer ment å kompensere for underskudd Vel enskih kjønnshormoner   og stimulerende aktivitet Østrogen   reseptorer lokalisert i målcellene.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Syntetisk produsert Østradiol   - Et hvitt pulver med en krystallinsk struktur som er praktisk talt uoppløselig i vann, tungt oppløselig i oljer av vegetabilsk opprinnelse, er imidlertid meget oppløselig i alkoholer . aceton . dietilendiokside   og andre organiske løsemidler.

Østradiol   har evnen til å trenge inn ved diffusjon inn i målcellen, som deretter blir transportert til cellekjernen danner en binding med spesifikk østrogen   reseptorer og skjemaer ligand-reseptor-komplekset .

Reseptorer østrogen   De finnes i forskjellige vev, men den største mengde er inneholdt i kjønnslemlestelse : Særlig livmor . hypothalamus-hypofyse-systemet . leveren . skjeden . eggstokk . melkekjertler Og bein .

Utdannet ligand-reseptor-komplekset:

• omsettes med østrogen effector   elementer genom ;
• samhandler med spesifikke intracellulære proteiner ;
• stimulerer syntesen av matriksen (informasjon) RNA ;
• stimulerer proteinsyntese ;
• fremmer frigjøring av Cytokin ;
• Det stimulerer vekstfaktorer.

Som andre Østrogener . Østradiol   Det bidrar til feminisering av kroppen. Således, den aktive ingrediensen Divigel 17-beta-østradiol :

• Det stimulerer utviklingen av kjønnslemlestelse . med oedinitelnoy stoff Hvori det er plassert de bestemte elementer i et legeme kvinnelige reproduktive system (den såkalte stroma ) Og kanaler Bryst ;
• stimulere pigmentering i brystvorter og kjønnsorganer ;
• stimulerer dannelsen sekundære kjønnskarakteristika   den kvinnelige type;
• Det stimulerer vekst og utvikling   benete epifysen   (endepartier av de rørformede ben i skjelettet);
• Det gir betimelig avvisning fôr inne i livmoren slimhinnen ( endometrial );
• forsikrer regularitet   menstruasjonsblødning ;
• hemmer produksjonen av brystmelk;
• undertrykker benresorpsjon   (prosessen med ødeleggelse av benvev);
• har prokoagulant   handling;
• akselererer gjenoppretting av normal mengde leukocytter   i forhold provosert av stråleskade og preget av undertrykkelse benmarg hematopoiesen .

Økt konsentrasjon Østradiol   provoserer endometriehyperplasi   (dvs. dens spredning ved aktivering av de strukturelle elementer av vev neoplasmer); Det stimulerer produksjon av spesifikke transportproteiner ( globulin Binding sirkulerende blod tyroksin   (TSvG), androgen bindende globulin, kortikosteroidsvyazyvayuschego globulin transferrin ); Det stimulerer produksjonen av plasmaprotein fibrinogen .

På bakgrunn av økende konsentrasjoner Østradiol :

• økning av konsentrasjonen i blodet jern, tyroksin, kobber   osv.;
• økt produksjon i vevene leveren   ha K-vitamin   avhengige faktorer som er ansvarlig for blodpropp ;
• redusert kvantitativ innhold i blodkoagulasjonssystemet av et spesifikt protein Antitrombin III ;
• hindret nedbrytningen av endogene katekolaminer adrenalin   og noradrenalin   (en lignende effekt oppnås ved å konkurrere   Østradiol   for reseptoraktivitet Enzymet COMT - katekol-O-metyltransferase ).

Andre viktige kvaliteter Østradiol   De omfatter det faktum at det hindrer utvikling av aterosklerose ; øker nivået av HDL i blodet; Det reduserer ytelsen til LDL som finnes i blodet; og reduserer ytelsen av blodet kolesterol   samtidig å øke nivået av triglyserider .

Stoffet endrer sensitiviteten av reseptorene progesteron Parametrene av sympatisk tone regulering glatt muskulatur Det stimulerer bevegelsen av væskedelen plasma   i vev samt et kompenserende væskeretensjon og natriumioner.

Etter utbruddet av Menopause   kvinnens eggstokker avslutte produksjonen Østradiol . Fra nå av en stor rolle i dannelsen spilt av lever og fettvev.

Nedgangen i nivået av de syntetiserte eggstokkene Østradiol   Det fører til utvikling og thermoregulatory vasomotorisk ustabilitet, som i sin tur er uttrykt som "hot flushes" av blod til ansikt, søvnforstyrrelser og progressiv atrofi urin organer .

En annen ubehagelig konsekvens av reduksjonen østrogen   Det er osteoporose   - En kronisk, progressiv sykdom i utveksling, som er ledsaget av økt skjørhet og et brudd på architectonics av ​​bein (i perioden Menopause   Det påvirker hovedsakelig ryggraden).

Etter inntak av en betydelig mengde Østradiol , Før de ankommer sirkulasjonssystemet Metaboliseres av tarmmikroflora i lumen og vegger i tarmen og i leveren.

Dette fører til det faktum at konsentrasjonen av estrone   plasma unphysiological øker. Med langtidsbehandling av det samme estrone   og østronsulfat   begynner å akkumuleres i kroppen.

Konsekvensene av akkumulering av disse metabolitter Østradiol   i en lang tidsperiode, men forblir dårlig forstått. Det som er kjent er at oral østrogen narkotika   provoserer en økning fusjonsproteiner   (særlig Renin ). Resultatet er en betydelig økning i ytelse Blood Pressure .

Divigel - depot gel er alkoholbasert. Etter påføring av produktet på huden, alkohol i den fordamper raskt nok, og Østradiol Som tjener som den aktive substansen, penetrerer hud   i sirkulasjonssystemet .

Påføring Divigel på hudstedet området er lik en eller to hender (ca. 200 til 400 sq. Cm), ingen effekt på mengden av absorberbart   Østradiol . En økning av anvendelsesområde reduserer sugeytelse.

Noe Østradiol   forsinkelser i subcutaneous vev, der så begynner gradvis å bli utgitt i blodet . Transdermal levering ved hjelp av gel unngår den innledende fasen av hepatisk metabolisme, slik at fluktuasjoner i plasmakonsentrasjonen av Østrogen   når det brukes ubetydelig.

Metabolisme 17-beta-østradiol   ligner på naturlig produsert ved forbrenningen østrogen . Komme i blodet Stoffet er nesten utelukkende knyttet til transportproteinet. Indeks for biotilgjengelighet Østradiol   når du tar den på innsiden er nesten 100%.

Etter å ha mottatt per os er det utsatt for effekten av "first pass" gjennom narkotika leveren Hvor biotransformeres å ha mindre aktivitetsprodukter - østriol   og estrone .

Neste estradiol utskiller galle i lumen   tynntarm   og igjen absorbert. Til slutt mister sin aktivitet i leveren ved oksydasjon.

Utslipp av biologisk nedbrytning Østradiol   utskilles hovedsakelig nyre   i form av sulfater og glukuronid . Mindre konsentrasjoner Østradiol . estrone   og østriol   Det er også funnet i urinen.

I løpet av behandlingen med Divigel forholdstall østradiol / østron spenner fra 0 4 til 0, 7. Indikator gel biotilgjengelighet ca 82%.

Påføring til huden av gelen ved en dose på 1 mg 17-beta-østradiol   (1 gram gel, respektivt) danner en maksimal plasmakonsentrasjon på 157 pmol / l. Indeksen gjennomsnittlig plasmakonsentrasjon av doseringsperioden er 112 pmol / l. Indikatorgjennomsnitts gratis plasmakonsentrasjon henholdsvis - 82 pmol / l.

Kumulasjon er ikke merket.

Indikasjoner

Divigel anbefalt for bruk i erstatning hormonbehandling pasienter med symptomer es trogennoy svikt i ulike naturbakgrunn.

Stoffet brukes til å behandle menopausalsyndrom Som utviklet som et resultat av:

• den naturlige utryddelse av kroppen og angreps Menopause ;
• kirurgisk menopause Inkludert menopause etter ovarieektomi   (kirurgi for å fjerne en eller begge eggstokkene), eller stråling kastrering .

Divigel også vist som et profylaktisk middel til å forhindre utvikling av osteoporose   postmenopausal og som en støtte graviditet   og normal flyt av midler i IVF .

Sistnevnte er på grunn av det faktum at gjennomføringen av fremgangsmåten in vitro fertilisering   Det innebærer behovet for hormonstimulering ovariefunksjonen . Dette fører i sin tur til en endring i hormonnivåene til den kvinnelige organismen og påvirker selvfølgelig graviditet .

For graviditet   skjedde uten komplikasjoner, pasienten blir foreskrevet hormon narkotika: Djufaston . Proginova , A depotplaster   "CLIMAR" , Divigel og injeksjon progesteron   (når dens konsentrasjon i blodet synker).

Divigel utnevnt strengt individuelt på doseringen valgt av behandlende lege på klinikken, som ble gjennomført befruktning prosedyre .

Før prosedyren in vitro fertilisering   bruk av stoffet anbefales å starte i ca to uker før overføringen embryo   i livmoren, hvoretter gelen påføres fortsette i flere uker.

Som progesteron . Østradiol   Det er svært viktig for den offensive graviditet   hormon. Med graviditet Som har kommet naturlig, er det vanligvis produseres av kroppen i normale mengder.

Med IVF ønsket nivå Østradiol   (Tusenvis av 5-10 pmol / L) opprettholdes ved hjelp av ulike hormoner.

Ved graviditet   Divigel slutte å ta gradvis. Dette skyldes det faktum at den plutselige tilbaketrekning truet abort.

Stoffet er anbefalt for bruk, og kvinner som planlegger graviditet . Men når du planlegger Divigel graviditet   Det kan tildeles bare til kvinner som har blitt diagnostisert endometrial hypoplasia Det er, er den indre slimhinnen i livmoren tynnet.

Transdermal Gel brukes for stimulering   Eggløsning . I noen tilfeller er det lurt å avtale på et tidspunkt og Divigel proginova. Behandlingsregimer plukker lege basert på de individuelle egenskapene til pasienten.

Kontra

Kontraindikasjoner mot utnevnelsen av et depot gel er:

• overfølsomhet estradiol og / eller noen av de bestanddeler av stoffet støtte;
• diagnostisert, mistenkt eller preget av historie mammary kreft ;
• Diagnostisert, forventet eller merket i historien østrogenavhengige ondartede svulster i eggstokkene . livmor   eller endometrium ;
• tilgjengelighet godartede svulster   innen reproduktive system, og / eller brystkreft (f.eks hysteromyomer ) Hos kvinner yngre enn 60 år;
• livmor blødning   usikker natur opprinnelse, og en predisposisjon for dem;
• hyperplastiske prosesser endometrial ;
• hypofysesvulster ;
• diffuse bindevevssykdommer;
• tilstedeværelsen av kvinnelige kjønnssykdommer, inflammatorisk karakter iført (f.eks salpingo-ooforitt   eller endometritt );
• karakteriserte øke konsentrasjonen av østrogenfasen av menopause ;
• venøs tromboembolisk sykdom Iført spontan (inkludert sykdom, merket i historien);
• patologi, akkompagnert trombose i de dype venene   (også i tilfeller når disse patologi bemerket historie);
• tromboflebitt   (inkludert akutt form, herunder historie);
• medfødt sykdom karakterisert ved forhøyede nivåer av bilirubin i blodet (inkludert en enkel familie cholehemia .   enzimopaticheskaya gulsott .   Rotor syndrom );
• Tilstedeværelsen av tumorer i leveren (f.eks hemangioma   eller   leverkreft );
• patologier forbundet med iskemisk attakk (for eksempel, iskemisk   eller hemoragisk hjerneslag );
• sigdcelleanemi ;
• sykdom forårsaket av forstyrrelse av lipidmetabolisme;
• diabetes mellitus Inkludert diabetes Komplisert av retinopati og / eller angiopati ;
• intrahepatisk kolestase   (kolestatisk gulsott), og / eller uttrykt kolestatisk kløe   (inkludert pre-graviditet inntak steroider eller forsterket);
• mellomøret sykdom Det skyldes unormal vekst av bein der (inkludert deres forverring under svangerskapet).

Med ekstrem forsiktighet Divigel forskrives til pasienter som er nevnt:

• bronkial astma ;
• angrep migrene ;
• beslag ;
• stødig   høyt blodtrykk ;
• hjerte . lever   og / eller nyresvikt ;
• koronarsykdom ;
• edematous syndrom ;
• shotty bryst ;
• porfyrin sykdom .

Bivirkninger

I noen tilfeller Divigel kan føre til utvikling av uønskede sidereaksjoner.

Forstyrrelser i det sentrale og perifere nervesystemet kan uttrykkes som:

• hodepine ;
• angrep migrene ;
• svimmelhet;
• depresjon;
• trochaic hyperkinesis   (chorea).

Krenkelser av funksjon hjerter   og karsystemet   uttrykkes som:

• forbedre ytelsen Blood Pressure ;
• tromboflebitt .

Fordøyelsessystemet reagerer ofte til narkotikabruk:

• kvalme;
• oppkast;
• magekramper;
• flatulens;
• smertefulle opplevelser i midten av magesekken.

På den delen av reproduksjonssystemet ikke er utelukket:

• blødning fra skjeden, som er tilfeldig i naturen ( Livmor );
• snaut utflod;
• gjengroing   leiomyom   ( fibroids ) Av livmoren;
• gjengroing endometrial   (notater, som regel, hvis du ikke fullfører oppdraget Divigel progesteron );
• hysterocarcinoma   (oppstår vanligvis hos kvinner med intakt livmor   etter menopause );
• sclerotic ovariesyndrom   (langvarig bruk av stoffet);
• endring libido .

Krenkelser av Endokrine   Det er manifestert ved symptomer som:

• overfylling, økning i spenning og / eller øke i størrelse bryst ;
• vektøkning;
• Nedgangen i toleranse karbohydrater .

Brudd på leveren og gallesystem er vist:

• kolestatisk gulsott ;
• cholelithiasis   (cholelithiasis);
• angrep porfyrin sykdom .

På siden Vann-saltbalansen   mulig forsinkelse av natrium og kalsium og vann, noe som i sin tur lang tids bruk Divigel provoserer ødem pasient.

På grunn av at gelen blir brukt som en ekstern agent, i stedet for dens anvendelse i noen pasienter kan vises symptomene allergi : utslett , Økt irritabilitet og rødhet i huden . kontakteksem .

Forresten side symptomer inkluderer synshemmede I lede en endring av dens krumning, utdannelse chloasma . melasma   (melasma), vaginal candidiasis .

Instruksjoner om Divigel: dosering og administrasjon

Transdermalt medikament Divigel - et verktøy som kan benyttes for langsiktig og cyklisk terapi.

Den standard startdose er 1 mg Østradiol   per dag, noe som tilsvarer ett gram av gelen, kan imidlertid den initielle dosen være noe forskjellig, avhengig av alvorlighetsgraden av symptomene.

Etter to til tre behandlingssykluser med Divigel startdose kan endres, avhengig av variasjonen av det kliniske bildet i en bestemt pasient.

Den optimale dose er valgt individuelt og er vanligvis fra 0, 5 til 1, 5 mg Østradiol   per dag.

Avgjørelsen om hvilken dag i syklusen skal begynne å motta også mottar legen.

Pasienter med intakt (ikke-operert), uterus   av behandlingsperioden blir ytterligere utpekt progestin forberedelser . De tar 10 til 12 dager per syklus.

Etter endt kurs program gestogena pasienten må gjennomgå menstrualnopodobnoe blødning . Hvis kvinnen er ekstraordinært eller langvarig livmor blødning Det er nødvendig for å fastslå årsaken til deres opprinnelse.

Det bør bli husket som postmenopausal   Varigheten av en menstruasjonssyklus   Den kan økes til tre måneder.

Påføring Instruction Divigel anbefaler å påføre stoffet for å rense huden i den nedre del av frontveggen i magen, midje, armer, underarmer, eller vekselvis til hver av baken en gang daglig, fortrinnsvis samtidig. Samtidig påføringsstedet bør varieres daglig.

Den optimale anvendelsesområde, som er lik arealet av en eller to hender. Etter påføring av gelen tørke i noen minutter (vanligvis bare to eller tre minutter).

Plasser søknaden kan ikke vaskes og skylles i en time.

I tilfeller der pasienten glemmer å bruke gel, er det tilrådelig å gjennomføre prosedyren umiddelbart når det kommer til å huske, men senest innen 12 timer fra tidspunktet for stoffet på timeplanen.

Hvis imidlertid etter mangler mer enn 12 timer, påføring av medikamentet utsette til neste gang.

Irregulær bruk av Divigel (hyppige utelatelser doser) kan føre til gjennombrudd menstrualnopobodnyh livmor blødning .

Overdose

Hvis du overskrider de anbefalte doseringsanvisningen kan utvikle følgende symptomer:

• ømme bryster;
• oppblåsthet;
• abdominal bekkenet;
• økt angst;
• irritabilitet;
• kvalme;
• oppkast;
• Livmor .

Utseendet til en eller flere av de ovennevnte symptomer krever symptomatisk behandling.

Vanligvis forsvinner ubehagelige symptomer etter dosejustering mot sin reduksjon eller etter seponering.

Samarbeid

Estradiol mens du tar disse stoffene i stand til å provosere:

• effektivisert lipidsenkende legemidler ;
• svekkelsen av den terapeutiske effekten av legemidler som inneholder mannlige kjønnshormoner ;
• svekkelsen av den terapeutiske effekten hypoglykemiske midler ;
• svekkelsen av den terapeutiske effekten diuretika ;
• svekkelsen av den terapeutiske effekten antihypertensiva ;
• antikoagulantia .

Østradiol   barbiturater . anxiolytics . .   (f.eks karbamazepin eller fenytoin ); ;

  Østradiol     rifampicin .   .   etc.). .

Østradiol   folsyre   og legemidler Skjoldbruskkjertelen .

Vilkår for salg

Lagringsforhold

Utløpsdato

Forsiktighetsregler

  og .

demens .

eggløsning omtrent . eggstokk .

østrogen   graviditet  

Stoffet er ikke prevensjons   .

Drektighets   og amming  

graviditet   graviditet  

  Østrogen   i de tidlige stadier graviditet   teratogenisitet   eller .

Menopause sklerose   og osteoporose .

Østradiol   Blood Pressure .

IVF   graviditet  

graviditet Eggløsning Djufaston   kombinasjonsbehandling .