Beskrivelse forsinket på 08/20/2014

• Sammensetning
• Produktform
• Farmakologiske virkning
• Farmakodynamikk og farmakokinetikk
• Indikasjoner
• Kontra
• Bivirkninger
• Budesonid: instruksjoner for bruk og doseringsregime
• Overdose
• Samarbeid
• Vilkår for salg
• Lagringsforhold
• Utløpsdato
• Forsiktighetsregler
• Analoger
• Synonymer
• Under graviditet (og amming)
• Anmeldelser
• Pris, hvor du kan kjøpe

Sammensetning

Sammensetningen av hver dose budesonid Iziheyler omfatter:

• 200 g av budesonid som aktiv bestanddel;
• 7, 8 mg laktosemonohydrat som hjelpestoff.

Produktform

Stoffet er tilgjengelig i form av et homogent pulver for inhalering, kan fargen som varierer fra hvit til nesten hvit. Hver dose av pulver inneholdende 200 g av budesonid. En pakke er utformet for å budesonid 200 doser.

Hver pakke er utstyrt med medikamentet inhalatoren er laget av et polymermateriale. På doserings delen har et lokk med en lås på forsiden av festet "Easyhaler", er anordnet på den side av telleren av de gjenværende doser.

Farmakologiske virkning

Stoffet tilhører Farmakoterapeutisk gruppe " Kortikosteroider   Aktuelt "og representerer hormonelle stoffet Som anvendes for behandling og forebygging astma .

Den terapeutiske effekten av medikamentet på grunn av aktiviteten som inngår i sin struktur som den aktive substansen budesonid, som er en syntetisk analog produsert binyrebarken   Hormon Kortisol   ( hydrokortison ), Ansvarlig for regulering av metabolismen av karbohydrater og mineraler i kroppen.

En gang i kroppen, budesonid:

• har glukokortikoid   handling;
• lindrer symptomene på betennelse;
• eliminerer symptomer   allergiske reaksjoner .

Inhalasjon uttales kliniske effekten er den femte sjuende dagen løpet av terapi.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Budesonid tilhører den kategorien av ikke-halogenerte glukokortikoider . Når påføres lokalt, lindrer det symptomer på betennelse slimhinnene i luftveiene .

Forbedring av pasienter som lider astma , Kan observeres så tidlig som 24 timer etter den første inhalering av medikamentet. Men det faktum, for å oppnå maksimal effekt, tar det flere uker med kontinuerlig terapi.

Virkningsmekanismen glukokortikoider   inflammatorisk prosess i astma ikke akkurat forstått. Studier har vist at en rekke av budesonid provoserer hemmende effekter på celler (inkludert eosinofile granulocytter . lymfocytter . makrofagotsity . mastceller   og nøytrofile granulocytter ), Samt meklere som er involvert i utviklingen av luftveisbetennelse   allergisk og ikke-allergisk natur (inkludert Cytokiner . leukotriener . eikosanoider   og histamin ).

Budesonid har uttrykt glukokortikoid   og mild mineralocorticoid aktivitet. Standard in vitro studier, samt studier utført på forsøksdyr, førte til den konklusjon at affiniteten (affinitet) av stoffet til spesifikke reseptorer glukokortikoider   200 ganger høyere enn for det Kortisol .

Som for lokal antiinflammatorisk virkning av budesonid, hvor det er tusen ganger den anti-inflammatoriske virkning Kortisol . Dyrestudier har vist at systemisk aktivitet når den ble administrert subkutant budesonid formuleringen overstiger systemisk aktivitet Kortisol   40 ganger, mens for oral administrasjon - 25 ganger.

En gang i kroppen, budesonid:

• øker produksjonen av proteinet lipokortina Som er en hemmer av den enzymatiske aktiviteten til fosfolipase A2;
• hindrer prosessen med frigjørings arakidonsyre   og det hemmer syntesen av metabolske produkter ( prostaglandiner   og syklisk endoperekisey );
• advarer marginal lunger nøytrofile granulocytter ;
• hemmer eksudasjon av væske og protein i betennelse;
• reduserer produksjon Cytokin ;
• hemmer migrasjon makrofagotsitov ;
• reduserer intensiteten av infiltrasjon og granulering;
• reduserer intensiteten av formasjonen substans kjemotaksis, dvs. migrasjon leukocytter   i betennelse (Denne egenskapen forklarer effekten av budesonid i de såkalte "sent" reaksjoner allergi );
• Det forhindrer utgivelsen av den svært immunceller   bindevev som er involvert i den adaptive Immunitet   (også kalt mastceller ), Meklere av den inflammatoriske prosessen;
• reduserer sensitiviteten i perifere vev til histamin   og serotonin Mens den øker følsomheten til adrenalin ;
• øker mengden av aktive beta-adrenerge reseptorer;
• fremmer recovery reaksjoner på beta-adrenerge bronkodilatorer narkotika etter langvarig behandling derav;
• Det reduserer ytelsen av vev permeabilitet barrierer og vaskulære veggene;
• hemmer proliferasjon av bindevev i inflammasjonen;
• bidrar til stabilisering av cellemembraner;
• hindrer dannelse av betennelse frie radikaler   og hindrer prosessen med oksidativ degradering lipider   under deres innflytelse.

Når dette materiale er godt tolerert (selv etter lengre tids bruk den) har ingen ISS aktivitet og forårsaker ikke resorptive effekter.

Budesonid er karakterisert ved evnen til å absorberes raskt fra lett . mage   og mage-tarmkanalen Som er definert av sine markante lipofile egenskaper og god vev permeabilitet.

Etter administrering til nesehulen i en meget liten mengde av det absorberende mukosalt membraner av nesehulen   (bare en femtedel av stoffet kommer i systemisk sirkulasjon ).

Etter bruk ved inhalering av budesonid alveolene   Det blir om lag en fjerdedel av en enkelt dose av et stoff.

Rundt 90% har falt inn mage   og tarmkanalen   dose budesonid fullstendig ødelagt enzymsystemet P450   allerede i "første pass" gjennom leveren Som er ledsaget av dannelsen av to store aktive metabolitter (deres aktivitet er mindre enn 0, 01 av aktiviteten av utgangsmaterialet).

De små mengder av budesonid metaboliseres i serum   og lett . Indeks for biotilgjengelighet ble innført i mage   og tarmene   substans er 10%. Angå budesonid alveolene Deretter fra ca. 25 til 30% av den absorberte mengde.

Den maksimale konsentrasjon av medikament i plasma   Det feires i ca 15-45 minutter etter inngrepet, innånding eller injeksjon i nesehulen .

Indikator bindende budesonid plasma protein albumin   85-95%. Systemisk clearance av stoffet, dvs. volumet plasma , Renset ved ham for en tidsperiode som passerer gjennom nyrer Det er anslått til å være svært høy (84 liter per time).

Halveringstiden (halveringstid) er litt mindre enn tre timer (ca 2, 8 timer). Stoffet utskilles hovedsakelig i urin og avføring i form av konjugerte og konjugerte metabolitter (delvis - med galle   i form av metabolitter).

Halveringstiden av plasma   hos barn, vanligvis på størrelsesorden lavere enn hos voksne pasienter. Hos voksne pasienter med leversykdom   måler den biologiske tilgjengelighet av budesonid kan øke.

Etter oral indikatorer høyere plasmakonsentrasjoner Cmax og tiden for å nå maksimal konsentrasjon etter inntak av dosen Tmax kan variere. Således kan hastigheten for Tmax for forskjellige kategorier av pasient være i området fra 30 til 600 minutter.

Systemisk tilgjengelighet indikator stoffet etter en enkelt dose er preget også variasjon, for eksempel pasienter som har fått diagnosen granulomatøs tarmbetennelse   ( Crohns sykdom ): Det er mer enn dobbelt så høy som i gruppe friske frivillige.

Derfor, i pasienter med   granulomatøs tarmbetennelse   det er 21% og hos friske frivillige - bare 9%. Imidlertid, etter administrering av gjentatte doser av budesonid har undersøkt fra den andre gruppen den nærmer seg verdien av indeksen i den første gruppen.

Indikasjoner

Budesonid er indisert for pasienter som får diagnosen:

• bronkial astma   (som i lyset, og de moderate og alvorlige former);
• kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS).

Kontra

Kontraindikasjoner mot utnevnelsen av stoffet er:

• individuell overfølsomhet   til budesonid;
• barnets alder opp til seks år ;
• laktoseintoleranse , Glukose-galaktose malabsorpsjon eller laktasemangel (dette er på grunn av det faktum at stoffet inngår som et datterselskap ingrediens laktose ).

Vær på vakt oppnevne pasienter med budesonid:

• tuberkulose lunge;
• levercirrhose;
• infeksjoner i luft sopp-, bakterie- og virus natur opprinnelse;
• glaukom;
• hypotyreose;
• osteoporose.

Bivirkninger

Behandling med inhalert budesonid i noen tilfeller kan føre til utvikling av Candida infeksjoner i oropharynx . Erfaring med stoffet indikerer at symptomene candidiasis   oppstå mye sjeldnere, hvis du utfører prosedyren innånding før spising, og etter det grundig skylle munnen.

Hvis imidlertid, for å unngå Candida-infeksjon   ikke klarte å stoppe behandling med inhalert er ikke nødvendig, men pasienten oppnevne mer effektiv mot stammer av Candida spp. lokal soppdrepende medisiner .

Som de fleste andre glukokortikoider   for administrasjon ved inhalering, kan budesonid provosere systemiske bivirkninger, inkludert:

• avbrudd i normale aktiviteter binyre ;
• nedgang i pasienter barndommen og ungdomsårene;
• nedgang i bentetthet;
• utvikling Cataract   og Glaukom ;
• økt mottakelighet for ulike smittsomme sykdommer;
• nedsatt evne til å tilpasse seg stressende situasjoner.

Imidlertid bør det bemerkes at sannsynligheten for forekomst av slike bivirkninger av legemidlet i form av inhalering er betydelig lavere enn for preparater beregnet for oral administrering.

Filler brukt narkotika Budesonid Easyhaler laktose , Som inneholder en liten mengde melkeproteiner og som kan forårsake allergiske reaksjoner   Pasienter med intoleranse overfor det.

De mulige negative konsekvensene av å motta budesonid distribuert hyppigheten av deres utvikling. De vanligste reaksjonene omfatter heshet, hoste, symptomer på irritasjon i orofarynx, svelgeproblemer.

Sjelden kan oppleve overfølsomhetsreaksjoner, inkludert utseendet utslett på huden, kontakteksem, urticaria, angionevrotisk ødem og anafylaktisk sjokk.

Endokrine systemet   sjelden reagerer på mottak av budesonid Hypo - Eller hyperkortisolisme Det er, henholdsvis, en reduksjon eller en økning i produksjonen adrenal hormoner . I svært sjeldne tilfeller kan bli undertrykt funksjon binyre .

Heller ikke utelukkes sannsynligheten for å utvikle psykiske reaksjoner som kan uttrykkes i form av depresjoner, forbedre aggresjon, irritabilitet, angst, utseende av ulike typer psykoser, atferdsendring hos barn, angst og økt fysisk aktivitet.

I ekstremt sjeldne tilfeller, brudd på Nervesystemet   kan fortone seg som overdreven nervøsitet, irritabilitet, og ulike typer søvnforstyrrelser.

I tillegg, i sjeldne tilfeller:

• symptomer bronkospasme ;
• fremkomsten av symptomer på hud og underhud, som uttrykkes i form elveblest . dermatitt . erytem . hematomas . angioødem   osv.;
• avmatning.

I ekstremt sjeldne - øyesykdommer, og redusert bentetthet.

Budesonid: instruksjoner for bruk og doseringsregime

Budesonid brukes til inhalasjon. For å sikre best respons på medikamentell behandling anbefales å ta det regelmessig.

Når du bytter til Easyhaler Budesonide fra andre innånding betyr et behandlingsregime velges individuelt, basert på egenskapene til sykdommen. Samtidig også ta hensyn til de funksjonene som tidligere forskrivere diett og tilførselsvei av stoffet.

Startdosen er også velges i overensstemmelse med alvorlighetsgraden eller nivå av kontroll av sykdommen. Den tilsynelatende terapeutiske effekten er observert, vanligvis innen få dager etter behandlingsstart, og den når sitt høydepunkt noen uker etter den første dosen.

Budesonid Dosen justeres for å oppnå en fullstendig kontroll av sykdommen, og deretter gradvis redusert til et minimum, noe som vil være i effektiv kontroll over astma .

Den første dosen av budesonid er beregnet som følger:

• 200-400 mikrogram om dagen - for voksne pasienter diagnostisert bronkial astma   (av legen er lov til å øke dosen til 800 mg daglig) mild (ikke høyere enn trinn 2), inkludert eldre og ungdom eldre enn tolv år;
• 200-400 mikrogram om dagen - for barn i alderen seks til tolv år (av legen er lov til å øke dosen til 800 mg daglig);
• til 1600 mg per dag - voksen pasienter diagnostisert bronkial astma   moderat til alvorlig (hhv grad 3 og 4).

Dosen under vedlikeholdsbehandlingen er valgt, med fokus på alvorligheten av sykdommen og den kliniske respons til det angitte pasientbehandling. Etter å ha nådd kontroll   astma Ble dosen redusert til minimum, i hvilket lagres den ønskede kliniske effekt.

Når doserings stoffet to ganger om dagen jobb vedlikeholdsdose er fra 200 til 400 mg for voksne pasienter diagnostisert bronkial astma   mild (ikke høyere enn trinn 2), inkludert eldre og barn over en alder av tolv.

Ifølge vitnesbyrd av legen i perioder med forverring av sykdommen er lov til å øke den daglige dosen opp til 1600 mg per dag. Den er delt i to trinn og lavere etter stabilisering av pasientens tilstand.

Doseringen av stoffet en gang om dagen i utnevnelsen av vedlikeholdsbehandling innebærer bruk av voksne pasienter med diagnosen bronkial astma   mild (ikke høyere enn trinn 2), inkludert eldre og barn over en alder av tolv:

• 200-400 mg en gang om dagen, hvis ikke de har tidligere glukokortikosteroid medisiner ;
• 800 mg en gang om dagen, hvis tidligere sykdommen ble kontrollert glukokortikosteroidet   inhalerte legemidler foreskrevet for opptak to ganger om dagen.

Barn fra seks til tolv år med diagnosen " bronkial astma   mild eller moderat alvorlig "som vedlikehold daglig dose administrert fra 200 til 400 g budesonid når:

• Denne kategorien av pasienter har ikke tidligere mottatt terapi steroider ;
• tidligere tildelt til å motta to ganger daglig inhalert glukokortikosteroid medisiner tillate fullt ut for å kontrollere sykdommen.

Etter overføring av pasient til en en-gangs bruk av en daglig dose som varierer fra 200 til 400 mg, er dosen reduseres til minst mulig, i hvilket opprettholdes effektiv kontroll av sykdommen.

Den optimale anses medikamentet en gang om dagen på samme tid i kveld. Det er viktig at i dette tilfellet var det vanlig.

Hittil tilstrekkelige data for å generere optimal ordningen med overføring av pasienter som ikke bestå kurset før inhaleringsterapi glukokortikosteroid medisiner På Easyhaler budesonid en gang om dagen no.

Under forverring av sykdommen, og forringelse av pasienten til å ta stoffet en gang om dagen, anbefaler guide øke den daglige dosen til det halve ved å overføre pasienten til inhalasjon to ganger om dagen og samtidig opprettholde den tidligere etablerte enkelt dose.

Samtidig pasienter rådes til å umiddelbart ringe til legen din.

Dessuten er pasientene rådes til å holde på hånden bronchodilators   kortsiktige tiltak som er utformet for å lindre symptomer på akutte anfall astma .

Pasienter med kronisk obstruktiv lungesykdom   (COPD) dose av budesonid er valgt individuelt basert på alvorligheten av sykdommen. Den første dosen, som anbefaler forberedelse instruksjoner, er 100 til 400 mikrogram to ganger daglig saken.

Maksimalt tillatte dose - 800 mikrogram budesonid to ganger daglig.

Overdose

Forekomsten av akutte forgiftninger å motta budesonid karakteriseres som sjeldne. Langvarig bruk av høye doser av medikamentet kan utløse utvikling av systemiske reaksjoner glukokortikosteroid medisiner Inkludert:

• økt mottakelighet for ulike infeksjoner;
• forekomsten av symptomene Hyper - Eller hypocorticoidism ;
• undertrykkelse av normal funksjon   binyre .

I sjeldne tilfeller kan pasienten begynne prosessen med atrophying   adrenokortikale .

Når symptomer på akutt overdose av noen spesiell behandling er nødvendig. Budesonid behandlingen fortsetter med terapeutiske doser anbefales for kontroll av sykdommen.

Typisk utvinning av funksjonen hypothalamus . hypofysen   og adrenokortikale   Det tar et par dager.

I stressede situasjoner kan det være nødvendig som et forebyggende tiltak systemisk administrasjon glukokortikoider   (f.eks høydose hydrokortison ).

Pasienter som utviklet symptomer på atrofi adrenokortikale , Klassifisert som steroid-avhengig og opp til full stabilisering av deres tilstand slå ut i tilstrekkelig vedlikeholdsterapi med bruk av systemet glukokortikoider .

Samarbeid

Samtidig med ansettelsen av budesonid narkotika samhandle med isoenzymene cytokrom P450 3A4 Inkludert itrakonazol .   ketokonazol , Nelfinavir, etinyløstradiol, etc., fører til forstyrrelse av den metabolske omdanning av budesonid og provoserer økt plasmakonsentrasjoner.

Med korttidsbehandling med budesonid (ikke mer enn 1-2 uker), plasmakonsentrasjoner av en slik endring er ikke noe vesentlig.

Effektivitet g   eller rifampicin ).

  eller .

Østrogener   og . p-piller   Det bemerkes.

   

Vilkår for salg

Lagringsforhold

Utløpsdato

Forsiktighetsregler

glukokortikoider  

bronkospasme   eller  

).

glukokortikoider  

 

• rhinitt  
• eksem .

  glukokortikoider   ).

 

dyspné    

glukokortikoider  

 

•  
•  
• ;
• glaukom ;
• ;
• .

depresjon .

glukokortikoider  

glukokortikoider  

  glukokortikoider   lungebetennelse .

  Behandling oral candidiasis     .

 

glukokortikoider  

antibiotika . glukokortikoider  

 

  glukokortikoider  

 

. laktasemangel   Glukose   og .

Synonymer

graviditet

 

Anmeldelser

astma  

.

 

glukokortikoider   graviditet .