Beskrivelse forsinket på 08/23/2014
- Latinsk navn: Diclac
- ATC-kode: M01A B05
- Virkestoffet: Diklofenaknatrium (Diclofenacum Na)
- Produsent: Salutas PHARMA, GmbH, Tyskland
- Sammensetning
- Produktform
- Farmakologiske virkning
- Farmakodynamikk og farmakokinetikk
- Indikasjoner
- Kontra
- Bivirkninger
- Bruksanvisning Diklaka: Dosering og dose
- Overdose
- Samarbeid
- Vilkår for salg
- Lagringsforhold
- Utløpsdato
- Anmeldelser
- Pris, hvor du kan kjøpe
Sammensetning
En enterodrasjert tablett inneholder 50 mg Diclac diklofenaknatrium og et antall hjelpeingredienser.
Ett hetteglass med løsning for intramuskulær injeksjon inneholder 75 mg Diklak diklofenaknatrium og hjelpestoffer:
- n-acetylcystein;
- benzylalkohol;
- mannitol (E421);
- natriumhydroksyd;
- propylenglykol;
- vann til injeksjonsvæsker.
En tablett med modifisert frigjøring Diklak kan inneholde 75 eller 150 mg aktiv substans + antall hjelpestoffer.
Strukturen av en gram gel for ekstern bruk Diklak inneholder 50 mg diklofenaknatrium Og isopropylalkohol, renset vann, makrogol glycerol cocate 7, hypromellose, smaksolje "Bouquet" WN 4507 som en ekstra komponent.
En rektal stikkpille inneholder 50 mg Diklak diklofenaknatrium Og 1, 2-propylenglykol, witepsol og Aerosil® som hjelpekomponenter.
Produktform
Stoffet Diklak har flere dosering former:
- enteriske tabletter №20;
- oppløsning for intramuskulær injeksjon, tilgjengelig i ampuller med en kapasitet på 3 ml, №5;
- Den tablett med modifisert frisetting diklofenaknatrium 75 mg, №20 og №100;
- Den tablett med modifisert frisetting diklofenaknatrium 150 mg, №20 og №100;
- 5% gel i rør med kapasitet på 50 g;
- 5% gel i rør med kapasitet på 100 g;
- 50 mg stikkpiller, №10.
Farmakologiske virkning
Diklak tabletter, stikkpiller og løsninger for intramuskulære injeksjoner tilhører gruppen av ikke-steroide antiinflammatoriske og antirevmatiske legemidler.
Gel Diklak refererer til Farmakoterapeutisk gruppe legemidler som brukes lokalt for å lindre smerter i muskler og ledd.
Farmakodynamikk og farmakokinetikk
Fremstillingen omfatter Diklak diklofenaknatrium - et stoff som ikke er sterile struktur, et derivat av fenyleddiksyre (alfa-toluensyre), og som har evnen til å ha uttrykt:
- antiflogistisk ;
- bedøvelse ;
- antirheumatic ;
- febernedsettende effekt .
Virkningsmekanismen diklofenak reduseres til:
- undertrykkelse av aktiviteten som er involvert i syntesen av prostanoider og en kaskade av metabolske reaksjoner av arachidonsyre på enzymet cyklooksygenase (COX);
- undertrykkelse av biosyntesen prostaglandiner Å spille en ledende rolle i utviklingen av betennelse, smerte og feber;
- Nedgangen i permeabiliteten kapillærer ;
- membran stabilisering lysosome ;
- undertrykkelse av aggregering Blodplate , Noe som provoserte den nucleotide adenosindifosfat og fibrøse proteiner Kollagen ;
Søknad diklofenaknatrium Det forbedrer muligheten for at det berørte motor patologisk prosess leddene Forbedrer spekter av bevegelse i dem, så vel som en reduksjon i intensiteten av smerte med og hvile i bevegelse.
Utført in vitro eksperimenter på søknad diklofenaknatrium i doser som tilsvarer de som anvendes for behandling av pasienter viste at stoffet ikke medfører undertrykkelse av biosyntesen proteoglykaner (karbohydrat og protein komponenter) brusk .
Pasienter som har smerter og betennelser skyldes traumer eller kirurgi, Diklak:
- raskt og effektivt lindrer smerte (spontant forekommende, og smerter som gjør seg gjeldende når du kjører);
- reduserer alvorligheten av ødem Indusert betennelser;
- reduserer symptomer på morgenstivhet.
En betydelig analgetisk virkning av medikamentet er også indikert for behandling av pasienter med symptomer Diklakom middels og sterkt uttrykt arten av ikke-reumatiske smerter opprinnelse.
Positive terapeutiske effekter etter injeksjon Diklaka utvikler seg i omtrent en halv time (og noen ganger etter bare 15 minutter). I tillegg Diklaka injeksjoner i stor grad forenkle tilstanden til pasienter som lider av beslag migrene .
Dessuten er det stoffet stand til å stoppe symptomer på smerte og redusere alvorlighetsgraden av blodtap i kvinner dysmenoré primær type.
I de tilfeller der diklofenak administreres i kombinasjon med opoidnymi analgetika for å lindre postoperativ smerte, er behovet for narkotiske analgetika sterkt redusert.
En løsning for intramuskulær injeksjon er anbefalt i de innledende fasene av terapi revmatiske sykdommer degenerative og inflammatoriske lidelser, så vel som for fjerning smerte Som er ledsaget av betennelse ikke-revmatiske sykdommer i naturen opprinnelse.
Gel Diklak representerer den ikke-steroide anti-inflammatorisk legemiddel for utvortes bruk fra gruppen av alfa-toluensyre.
Produktet er karakterisert ved evnen til å tilveiebringe lokal antirheumatic . analgetikum og anti-inflammatorisk Som det er på grunn av evnen til å være en del av diklofenaknatrium hemme biosyntesen prostaglandiner Som er meglere smerte og inflammasjon.
Bruk av salver Diklak:
- Det lindrer smerten i det berørte leddene og muskel (både i hvile og i bevegelse);
- forbedrer motorisk aktivitet av patologisk prosess av angrepne ledd.
Etter oral administrasjon av stoffet i form av magesaftresistente tabletter diklofenaknatrium raskt og fullstendig absorbert fra mage og mage-tarmkanalen . Maten påvirker absorpsjonshastigheten, reduserer imidlertid mengden av absorberbart materiale forblir uendret.
Etter intramuskulær administrering Diklaka i en dose som tilsvarer 75 mg diclofenac natrium, prosessen for absorpsjon av det aktive stoffet starter umiddelbart. Maksimal plasmakonsentrasjon av legemidlet er 2, 5 mikrogram / ml (og 8 mol / l) ble observert etter tyve minutter etter injeksjonen.
Mellom mengden av den absorberte dose av legemiddelsubstansen og det observert en lineær sammenheng.
Den farmakokinetiske parameter AUC, arealet under kurven som viser den "aktive bestanddel konsentrasjon - tid" etter injeksjon i muskelen eller intravenøs Diklaka tilnærmet dobbelt så stor som etter at stoffet oralt eller rektalt.
Dette skyldes at i det sistnevnte tilfelle er omtrent 50% av den aktive substans utsettes metabolisering prosesser allerede under den første passering gjennom leveren .
Etter re-introduksjon diklofenaknatrium dets farmakokinetiske parametre forblir uendret. Under de anbefalte doseintervaller instruksjon akkumulering i kroppen av den aktive substans blir observert.
Et karakteristisk trekk ved tablettene Diklak ID er det faktum at en sjettedel av medlemmer derav som aktiv komponent diklofenaknatrium løslatt raskt, og de resterende ⅚ av sin totale beløpet frigis gradvis.
På grunn av de farmakologiske effektene av denne kombinasjonen i en enkel to-lags tablett er gitt:
- hurtig innsettende effekt av stoffet;
- kontinuerlig sirkulasjon diklofenaknatrium i den systemiske sirkulasjon, og, som en konsekvens, forlenget terapeutisk effekt som er observert selv i løpet av dagen.
Etter bruk av tablet Diklak ID per os diklofenak helt absorbert fra mage-tarmkanalen . Maksimal observert plasmakonsentrasjon i området fra 1 til 16 timer etter inntak (gjennomsnittlig figuren når sin maksimale verdi etter to eller tre timer etter administrering).
Mellom mengden av den absorberte dose av legemiddelsubstansen og det observert en lineær sammenheng.
En gang i kroppen, diklofenak nesten 100% (og, mer presist, til 99, 7%) binder til plasmaproteiner Hovedsakelig - med albumin . Distribusjonsvolumet materiale er i området fra 120 til 170 ml / kg.
Konsentrasjon diklofenak i å fylle hulrommene i leddene leddvæsken etter å ha mottatt Diklaka innover i form av tabletter observert etter tre til seks, og etter injeksjonen - har to til fire timer.
Halveringstiden av stoffet leddvæsken Det varierer fra tre til seks timer.
To timer etter tilsetning, som en indikator for plasmakonsentrasjon når sin maksimale hastighet diklofenak i leddvæsken Det blir høyere enn dets plasmanivåer, og denne effekten opprettholdes i løpet av de neste tolv timer.
Etter å ha mottatt tabletter Diklak omtrent 50% av en enkelt dose av diklofenaknatrium metabolization allerede eksponert under første passering gjennom vevet leveren og bare 35 til 70% av den absorberte substansen når poslepechenochnoy sirkulasjonen i uendret form.
Diclofenac delvis omdannes i kroppen via glukuronidering av den overordnede molekylet, men i større grad ved hydroksylering og metoksylering reaksjon.
Som et resultat av disse prosessene produserer noen fenoliske metabolitter, bare to av disse har biologisk aktivitet, som imidlertid er mindre aktive utgangsmaterialer.
Halveringstiden diklofenak fra kroppen er det mellom en og to timer, og det påvirkes ikke av den funksjonelle aktiviteten nyre og / eller leveren .
Indikator systemisk clearance substans plasma Det er i området fra 207 til 319 ml / min.
De fleste fikk kroppen diklofenak (ca. 60%) utskilles nyre i form av metabolitter, litt mindre enn 1% utskilles uforandret i stoffet danner rest - som metabolitter med galle .
Ved tilordning av Diklak løsning for behandling av pasienter med spesielle grupper forskjeller i farmakokinetiske egenskaper av stoffet er blitt identifisert (inkludert eventuelle forskjeller i alders avhengighet av absorpsjon, metabolisme og utskillelse av det aktive stoffet fra kroppen).
For noen eldre pasienter etter 15 minutters tid å innføre en løsning i en vene rente, plasmakonsentrasjoner diklofenaknatrium Det har økt med ca 50% sammenlignet med unge friske individer.
Pasienter med nedsatt funksjonell aktivitet nyre Under anbefalt doseringsregime av stoffet instruksjoner ble observert opphopning i kroppen diklofenaknatrium .
Ved behandling av pasienter med Diklakom levercirrhose eller hepatitt kroniske formen farmakokinetiske egenskaper diklofenak Det var den samme som i tilfellet når håndtere ved behandling av pasienter med en sunn leveren .
Etter påføring av gelen i form Diklaka diklofenaknatrium langsomt og bare delvis absorbert på overflaten av huden. Utenfor plasmakonsentrasjon når sitt maksimum etter seks til ni timer.
Den gjennomsnittlige oppholdstid av den aktive substans i den systemiske sirkulasjonen - ca ni timer, noe som er vesentlig høyere enn etter intern bruk av stoffet, som er en til to timer.
Etter aktuell prosesser metabolization og utskillelse diklofenak identiske med de i kroppen etter systemisk administrering av legemidlet. Indikator bindende diklofenak med plasmaproteiner er 99%.
Etter en rask metabolization i leveren ved hydroksylering og binding til glukuronsyre lag ⅔ substans utskilles nyre Og resten - med galle .
Indikasjoner
Indikasjoner for magesaftresistente tabletter Diklak er:
- degenerative revmatiske sykdommer og inflammatorisk (f.eks revmatoid artritt eller Artrose );
- symptomer smerte lokalisering i ryggraden;
- revmatisk bløtvev ( artikulære revmatisme );
- akutte anfall urinsyregikt ;
- ledsaget av betennelse og hevelse av vev smertesyndrom etter traumer eller kirurgi (inkludert smertesyndrom Det utvikler seg etter ortopedisk eller tannbehandling);
- gynekologiske sykdommer ledsaget av betennelse og symptomer smerte (f.eks adnexitis eller dysmenoré primær type);
- være alvorlige ØNH sykdommer Ledsaget av smerter (stoffet er foreskrevet som et supplement).
Løsningen Diklak foreskrevet for intramuskulær injeksjon hos pasienter med:
- revmatiske sykdommer degenerative og inflammatoriske (f.eks revmatoid artritt eller Artrose );
- akutte anfall urinsyregikt ;
- gallesmerter ;
- renal kolikk ;
- ledsaget av betennelse og hevelse av vev post-traumatisk smerte ;
- smerte Vi utvikler i den postoperative perioden;
- protekayuschmi alvorlige angrep migrene .
Intravenøs medikament hensiktsmessig å foreskrive for behandling og forebygging postoperativ smerte .
Tabletter foreskrevet Diklak ID:
- ved revmatisme ;
- for å lindre symptomene postoperativ og post-traumatisk smerte ;
- i sykdomstilstander, som er ledsaget av visse gynekologiske sykdommer.
Stikkpiller anbefales for avtale:
- inflammatoriske og degenerative prosesser som aktiveres av inflammatoriske skjemaer revmatisme (for eksempel i polyarthritis kronisk form, nevritt eller nevralgi );
- når bløtvev lesjoner revmatisk genesis ;
- ved posttraumatisk eller postoperativ smerte Som er ledsaget av en smertefull hevelse av vev og utviklingen av den inflammatoriske prosessen;
- inflammatoriske smertetilstander i naturen ikke-revmatisk opprinnelse.
Diklak gel brukes til symptomatisk behandling av smerte, abstinenssymptomer på betennelse og hevelse i vev eliminering:
- ulike typer av traumatiske skader i mykt vev ( forstuing . muskel . forvridning . hematomas etc.);
- Lokaliserte former av inflammatoriske reumatiske sykdommer (f.eks tendinitt eller periartropatii );
- i lokaliserte former revmatisme Akkompagnert av utviklingen av degenerative prosesser (for eksempel Artrose av perifere ledd eller slitasjegikt i ryggraden ).
Kontra
Kontraindikasjon mot Diklaka i form av tabletter, løsninger og stikkpiller er:
- Økt individuell følsomhet for diklofenak eller en hvilken som helst av komponentene som finnes i hver av disse former av medikamentet;
- oppstå i akutte formen magesår eller tarm ;
- gastrointestinal blødning ;
- perforering av magesekken eller tarm ;
- renal . hjerte eller leversvikt alvorlig;
- brudd på hematopoiesis usikker natur opprinnelse;
- siste trimester graviditet ;
- amming .
Diklak ikke for pasienter som i respons til behandlingen acetylsalisylsyre eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler er utviklet beslag astma , Symptomer på akutt rhinitt og elveblest .
Kontraindikasjon mot tabletter Diklak alder er 15 år. Diklak løsning er kontraindisert hos pasienter under 18 år. Stikkpiller forbyr instruksjon gis til barn opp til 12 år, og pasienter med symptomer på proktitt ( betennelse i rektum ).
Kontraindikasjon for gel Diklak er:
- Individuell overfølsomhet for diklofenak eller noen av hjelpestoffene i formuleringen;
- hvis pasienten har en historie med anfall astma . elveblest eller rhinitt akutte formen;
- nesepolypper (inkludert historie);
- angionevrotisk angioødem historie;
- økt individuell følsomhet for smertestillende midler, og i særdeleshet for å ende antireumatiske legemidler;
- siste trimester graviditet .
Bivirkninger
Diklaka dosering former ment for oral administrasjon, kan utløse:
- Brudd på sirkulasjons og lymfesystemet Som er uttrykt i ulike former anemi Inkludert aplastisk og hemolytisk, redusere antall leukocytter . Blodplate og nøytrofile granulocytter (alle disse fenomenene tilhører kategorien av svært sjelden).
- Lidelser immunsystem Uttrykt i form av hypersensitivitetsreaksjoner, anafylaktiske reaksjoner . angioødem (sjelden).
- I svært sjeldne tilfeller - psykiske lidelser Uttrykt som desorientering i verdensrommet skjer depresjon . mareritt . økt irritabilitet , Ulike typer psykotiske lidelser.
- Brudd på Nervesystemet : Ofte - hodepine . svimmelhet ; i sjeldne tilfeller - økt døsighet ; i svært sjeldne tilfeller - følsomhetsforstyrrelser, smaksforstyrrelser, hukommelsesforstyrrelser, aseptisk meningitt Utseende tremor , Overtredelser Cerebral blodstrøm , Fremveksten av mareritt, irritabilitet.
- I sjeldne tilfeller - synshemming Hans uskarpt . ghosting elementer .
- Hørselshemmede Som uttrykkes: ofte - i form av vertigo ; svært sjelden - i form av hørselsforstyrrelser, øresus .
- Brudd på hjerter : hjertebank , Smerter i brystet, symptomer Hjertesvikt , Utvikling hjerteinfarkt (Alle disse fenomenene er svært sjelden).
- Krenkelser av karsystemet : arteriell hypertensjon . vaskulitt (svært sjelden).
- Brudd på Luftveiene Sjelden - astmaanfall (inkludert dyspné) og fremveksten av symptomer b ronhospasticheskogo syndrom ; svært sjeldne - et nederlag for alveolar veggene og / eller interstitiell vev lett Akkompagnert av fibrose .
- Krenkelser av Fordøyelsessystemet . mage og mage-tarmkanalen : De hyppigst - angrep kvalme . oppkast . dyspeptiske lidelser , Magesmerter, gevinst flatulens , Tegn på anoreksi ; i sjeldne tilfeller - gastritt . gastrointestinal blødning , Utseendet av blod i oppkastet, blodig diaré . melena , Utvikling magesår og / eller tarm (magesår og kan være ledsaget av blødning og / eller perforering); i svært sjeldne tilfeller - kolitt Inkludert ulcerøs og hemoragisk kolitt . forstoppelse , Utvikling stomatitt Utseendet til strikturer i diafragmopodobnyh pankreatitt .
- naser ); hepatitt leveren ; hepatitt .
- nyresvikt . nekrotiserende papillitis . interstitiell nefritt .
.
og . .
- . . og ; .
- immunsystem kortpustethet
- astma
og
eller .
diklofenak diklofenak .
diklofenak .
.
og / eller leveren
.
.
migrene diklofenak .
.
diklofenak .
diklofenak
diklofenak .
- diklofenak ;
Gikt
Overdose
diklofenak
- mage-tarmkanalen ;
- diaré );
nyresvikt leveren .
- Blood Pressure ;
- nyresvikt ;
- mage-tarmkanalen ;
diurese eller
diklofenak
Samarbeid
diklofenak hyperkalemi .
Samtidig bruk av diklofenak .
diklofenak .
diklofenak hyperglykemi .
Metotreksat diklofenak Metotreksat
antikoagulantia .
Vilkår for salg
Lagringsforhold
Utløpsdato
Anmeldelser